Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Tadalafilo 20 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Croscarmelosa de Sodio, Hidroxipropilcelulosa, Celulosa Microcristalina, Laurilsulfato de Sodio, Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Triacetina, Dióxido de Titanio (E171), Oxido de Hierro (E172), Talco. Los comprimidos son amarillos con forma de almendra y llevan grabado "C 20" en una cara. Acción Terapéutica: Cialis pertenece a un grupo de medicamentos denominados inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5.
¿Qué CIALIS es y para qué se utiliza?
CIALIS está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil
masculina. Ésta se produce cuando un varón no puede obtener o mantener
una erección firme, adecuada para una actividad sexual satisfactoria.
CIALIS pertenece a un grupo de medicamentos denominados inhibidores
de la fosfodiesterasa tipo 5. Después de la estimulación sexual CIALIS
actúa ayudando a relajar los vasos sanguíneos de su pene, permitiendo la
afluencia de sangre al pene. El resultado es la mejoría de la función
eréctil. CIALIS no le ayudará si no padece disfunción eréctil.
Es importante advertirle que CIALIS no es efectivo si no existe
estimulación sexual. Por lo tanto Usted y su pareja deberán estimularse
del mismo modo en el que lo harían si no estuviese tomando un
medicamento para la disfunción eréctil.
No tome CIALIS
- si es alérgico (hipersensible) a tadalafilo o a cualquiera de los demás componentes de CIALIS,
- si está tomando cualquier tipo de nitratos orgánicos o donadores de
óxido nítrico tales como el nitrito de amilo. Este grupo de medicamentos
(“nitratos”) se administran para aliviar el dolor de angina de pecho (o
“dolor de pecho”). Se ha visto que CIALIS aumenta los efectos de estos
medicamentos. Si está tomando cualquier tipo de nitrato o no está
seguro, dígaselo a su médico,
- si padece una enfermedad grave de corazón o ha sufrido recientemente un ataque cardíaco,
- si ha sufrido recientemente un accidente cerebrovascular,
- si tiene la tensión arterial baja o la tensión alta y no controlada,
- si ha presentado anteriormente pérdida de visión debida a neuropatía
óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), una enfermedad
descrita algunas veces como “infarto del ojo”.
Tenga especial cuidado con CIALIS
Sea consciente de que las relaciones sexuales conllevan un posible
riesgo en pacientes con problemas de corazón, debido al esfuerzo
adicional que suponen para el mismo. Si usted tiene un problema cardíaco
consulte con su médico.
A continuación se citan algunas razones por las que CIALIS puede no
ser adecuado para usted. Si usted se encuentra en alguno de estos casos,
informe a su médico antes de tomar este medicamento:
- Si padece anemia falciforme (una anormalidad de los glóbulos
rojos), mieloma múltiple (cáncer de médula ósea), leucemia (cáncer de
las células sanguíneas) o cualquier deformación del pene.
- Si tiene un problema grave de hígado
- Si tiene un problema grave de riñón.
No se conoce si CIALIS es efectivo en pacientes sometidos a
cirugía en la zona de la pelvis o si ha sido sometido a una intervención
quirúrgica en la que le han quitado la próstata (prostatectomía radical
sin preservación de fascículos neurovasculares).
Si experimenta una disminución o pérdida súbita de la visión deje de tomar CIALIS y contacte inmediatamente con su médico.
CIALIS no se debe usar en mujeres ni en adolescentes menores de 18 años.
Uso de otros medicamentos
Informe a su médico o
farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros
medicamentos, incluso los adquiridos sin receta, porque podrían
interactuar.
Esto es particularmente importante si está siendo tratado con nitratos ya que no deberá tomar CIALIS.
A veces, para tratar la hipertensión arterial y el aumento del tamaño
de la próstata se emplea un tipo de medicamentos denominados alfa
bloqueantes. Informe a su médico si está siendo tratado por alguna de
estas enfermedades o si utiliza otros medicamentos para tratar la
hipertensión arterial.
Si está utilizando medicamentos que pueden inhibir una enzima
denominada CYP3A4 (por ejemplo ketoconazol o inhibidores de la proteasa
para el tratamiento del sida (VIH)) puede producirse un aumento de la
frecuencia de efectos adversos.
No tome CIALIS con otros medicamentos con los que su médico le haya dicho que no debe hacerlo.
No se aconseja tomar CIALIS simultáneamente con ningún otro tratamiento para la disfunción eréctil.
Toma de CIALIS con los alimentos y bebidas Puede tomar CIALIS con o sin alimentos.
La información acerca del efecto del alcohol se encuentra en la sección 3.
Conducción y uso de máquinas Algunos hombres que tomaron
CIALIS durante los ensayos clíncos sufrieron mareos. Compruebe
cuidadosamente cómo reacciona cuando toma medicamentos antes de conducir
o utilizar máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes de CIALIS
CIALIS contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una
intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este
medicamento.
¿Cómo tomar CIALIS?
Siga exactamente las instrucciones de administración de CIALIS
indicadas por su médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene
dudas.
CIALIS administrado a diario puede ser útil en hombres que prevean
mantener actividad sexual dos o más veces por semana. La dosis
recomendada es de un comprimido de 5 mg una vez al día, aproximadamente a
la misma hora. Su médico puede ajustar la dosis a 2,5 mg en función de
su respuesta a CIALIS. Los comprimidos de CIALIS se administran por vía
oral. Trague el comprimido entero con un poco de agua. Puede tomar
CIALIS con o sin comida.
CIALIS administrado a diario le permite obtener una erección, en
cualquier momento durante las 24 horas del día, siempre que exista
estimulación sexual. Es importante advertirle que CIALIS no es efectivo
si no existe estimulación sexual. Por tanto usted y su pareja deberán
estimularse del mismo modo en el que lo harían si no estuviese tomando
un medicamento para la disfunción eréctil.
El consumo de alcohol puede afectar su capacidad de tener una
erección. El consumo de alcohol puede disminuir temporalmente su presión
sanguínea. Si usted ha tomado o está planeando tomar CIALIS, evite el
consumo excesivo de alcohol (nivel de alcohol en sangre de 0,08% o
superior), ya que puede aumentar el riesgo de mareos al ponerse de pie.
No debe tomar CIALIS más de una vez al día.
Si toma más CIALIS del que debiera
Consulte con su médico.
Si olvidó tomar CIALIS
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico.
¿Cuáles son sus posibles efectos adversos?
Al igual que todos los medicamentos, CIALIS puede producir efectos
adversos, aunque no todas las personas los sufran. Estos efectos son
generalmente de intensidad leve a moderada.
En este prospecto, cuando un efecto adverso es descrito como “muy
frecuente” esto significa que ha sido comunicado en al menos 1 de cada
10 pacientes que están tomando el medicamento. Cuando un efecto adverso
es descrito como “frecuente” esto significa que ha sido comunicado en
más de 1 de cada 100 pacientes pero en menos de 1 de cada 10 pacientes.
Cuando un efecto adverso es descrito como “poco frecuente” esto
significa que ha sido comunicado en más de 1 de cada 1.000 pacientes
pero en menos de 1 de cada 100 pacientes. Cuando un efecto adverso es
descrito como “raro” esto significa que ha sido comunicado en más de 1
de cada 10.000 pacientes pero en menos de 1 de cada 1.000 pacientes.
Los efectos adversos notificados de forma muy frecuente en pacientes que toman CIALIS fueron dolores de cabeza.
Entre los efectos adversos notificados de forma frecuente en
pacientes que toman CIALIS se incluyen dolores de espalda, dolores
musculares, enrojecimiento de la cara, congestión nasal, mareo e
indigestión.
Los efectos adversos notificados de forma poco frecuente son
reacciones alérgicas que incluyen erupciones en la piel, dolor
abdominal, ardor de estómago, visión borrosa, dolor de ojos, aumento de
la sudoración, palpitaciones, pulso acelerado, presión arterial alta,
presión arterial baja y dolor en el pecho. En caso de que aparezca dolor
en el pecho durante o después de mantener relaciones sexuales NO debe
usar nitratos y debe buscar asistencia médica inmediatamente.
Los efectos adversos raros notificados en pacientes que toman CIALIS
son desvanecimiento, convulsiones, pérdida pasajera de memoria,
hinchazón de los párpados, ojos rojos, disminución o pérdida repentina
de la audición, urticaria y sangrado nasal.
Aunque es poco frecuente, es posible que padezca erecciones
prolongadas y ocasionalmente dolorosas después de tomar CIALIS. Si usted
presenta una erección que se mantiene durante más de 4 horas, debe
ponerse en contacto inmediatamente con un médico.
También se han notificado de forma muy rara ataque cardíaco y
accidente cerebrovascular en hombres que toman CIALIS. La mayoría de
estos varones, aunque no todos, habían tenido algún problema cardiaco
antes de tomar este medicamento. No es posible determinar si estos
acontecimientos estuvieron directamente relacionados con CIALIS.
Raramente se han notificado casos de disminución o pérdida de la
visión, parcial, repentina, pasajera o permanente en uno o ambos ojos.
Se han notificado, se estima que con una frecuencia rara, algunos
efectos adversos adicionales en hombres que toman CIALIS que no fueron
notificados durante los ensayos clínicos. Entre estos se incluyen
migraña, hinchazón en la cara, erupciones graves de la piel, ciertos
trastornos que afectan al riego sanguíneo de los ojos, latidos
irregulares del corazón, angina de pecho y parada cardiaca súbita.
En una especie animal se observaron efectos que podrían indicar
alteración en la fertilidad. Estudios posteriores en varones sugieren
que este efecto es improbable en humanos, aunque en algunos hombres se
ha observado una disminución de la concentración de esperma.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o
si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto,
informe a su médico o farmacéutico.
¿Cómo debe almacenarse El CIALIS?
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
No utilice
CIALIS después de la fecha de caducidad que aparece en el envase y el
blíster. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la
humedad. No conservar a temperatura superior a 25°C.
Los
medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte
a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos
que no necesita. De esta forma ayudará a proteger el medio ambiente.
Indicaciones: Cialis está indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil. Para que Cialis sea efectivo es necesaria la estimulación sexual.
Propiedades: Propiedades farmacodinímicas: Grupo fármaco-terapéutico: fármacos utilizados en disfunción eréctil. Tadalafilo es un inhibidor reversible, potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específico del guanosin monofosfato cíclico (GMPc). Cuando la estimulación sexual produce la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 por tadalafilo ocasiona un aumento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos. El resultado es una relajación del músculo liso, permitiendo la afluencia de sangre a los tejidos del pene, produciendo por tanto una erección. Tadalafilo no produce efectos en ausencia de estimulación sexual. Los estudios in vitro han mostrado que tadalafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5. La PDE5 es un enzima que se encuentra en el músculo liso de los cuerpos cavernosos del pene, en el músculo liso vascular y de las vísceras, en el músculo esquelético, plaquetas, riñón, pulmón, y cerebelo. El efecto de tadalafilo sobre la PDE5 es más selectivo que sobre otras fosfodiesterasas. La selectividad de tadalafilo para la PDE5 es más de 10.000 veces mayor que para la PDE1, la PDE2, la PDE4 y la PDE7, enzimas que se encuentran en el corazón, cerebro, vasos sanguíneos, hígado, leucocitos, músculo esquelético y otros órganos. La selectividad de tadalafilo es más de 10.000 veces mayor para la PDE5 que para la PDE3, una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos. Esta selectividad para la PDE5 sobre la PDE3 es importante porque la PDE3 es una enzima implicada en la contractilidad cardíaca. Además, tadalafilo es aproximadamente 700 veces más selectivo para la PDE5 que para la PDE6, una enzima que se encuentra en la retina y es responsable de la fototransducción. También tadalafilo es más de 9.000 veces más selectivo para la PDE5 que para la PDE8, PDE9 y PDE10 y 14 veces más potente sobre la PDE5 que sobre la PDE11. No han sido elucidados los efectos fisiológicos ni la relevancia clínica de la inhibición de la PDE8, PDE9, PDE10 y PDE11. Se realizaron 2 ensayos clínicos en 571 pacientes en un entorno domiciliario para definir el per?odo de respuesta a Cialis. Cialis demostró una mejoría estadísticamente significativa de la función eréctil y de la capacidad de mantener una relación sexual satisfactoria hasta 36 horas después de la dosificación. De igual modo, Cialis demostró mejoría estad?sticamente significativa frente a placebo en la capacidad de alcanzar y mantener erecciones para lograr relaciones sexuales satisfactorias en un período tan corto como 16 minutos después de la dosificación. Los datos recogidos en el Diario de Actividad Sexual del Paciente (SEP) de ensayos cl?nicos refrendan este período de respuesta. En estos estudios, los pacientes pod?an elegir libremente el intervalo de tiempo entre la administración de la dosis y el tiempo de intentos sexuales. La administración de Cialis a sujetos sanos no produjo diferencias significativas en comparación con placebo en la presión sanguínea sistólica y diastólica en posición supina (disminución media máxima de 1.6/0.8 mm Hg, respectivamente), de pie (disminución media máxima de 0.2/4.6 mm Hg, respectivamente), ni cambios significativos en la frecuencia cardíaca. Cuando tadalafilo se administr? concomitantemente con otros antihipertensivos orales en estudios de interacción farmacológica, tadalafilo no produjo ningún aumento clínicamente significativo del efecto hipotensor de éstos (ver Interacción medicamentosas). Sin embargo, se debería informar de forma apropiada a los pacientes respecto de la posible disminución de la presión sanguínea cuando reciben un tratamiento con medicación antihipertensiva. La administración de Cialis a pacientes que están usando cualquier forma de nitrato orgánico está contraindicada. En un estudio para evaluar los efectos de tadalafilo sobre la visión, no se detect? deterioro de la discriminación de los colores (azul/verde) usando la prueba de Farnsworth-Munsell 100-hue. Este hecho es consistente con la baja afinidad de tadalafilo por la PDE6 en comparación con la PDE5. Además, no se observaron efectos en la agudeza visual, electrorretinogramas, presión intraocular o pupilometría. A lo largo de los ensayos clínicos, las comunicaciones de cambios en el color de la visión fueron muy escasas (< 0.1%). No se produjeron efectos clínicamente relevantes en la concentración de esperma, la cantidad de esperma, motilidad o morfolog?a en 103 hombres después de la administraci?n de dosis diarias de 10 mg durante 6 meses. Se ha evaluado tadalafilo a dosis de 2 a 100 mg en 16 ensayos cl?nicos en los que se incluyeron un total de 3250 pacientes con disfunci?n er?ctil de diferentes grados de severidad (leve, moderada, severa), etiolog?as, edades (intervalo de 21-86 a?os) y razas. La mayor?a de los pacientes comunicaron disfunci?n er?ctil de al menos 1 a?o de duraci?n. En estudios primarios de eficacia en una poblaci?n en general con disfunci?n er?ctil, el 81% de los pacientes inform? que Cialis? hab?a mejorado sus erecciones. Tambi?n pacientes con disfunci?n er?ctil en todas las categor?as de severidad comunicaron la mejor?a de sus erecciones mientras usaban Cialis? (86%, 83% y 72% para disfunci?n er?ctil leve, moderada y severa, respectivamente). En los estudios de eficacia primarios, el 75% de los intentos sexuales fueron satisfactorios en los pacientes tratados con Cialis? en comparaci?n con un 32% con placebo. Propiedades farmacocin?ticas: Absorci?n: tadalafilo se absorbe r?pidamente por v?a oral y la concentraci?n plasm?tica m?xima media (Cm?x) se alcanza en un tiempo medio de 2 horas despu?s de la dosificaci?n. No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta de tadalafilo despu?s de la administraci?n oral. Ni la velocidad ni la magnitud de absorci?n de tadalafilo se ven influidas por las comidas, por lo que tadalafilo puede tomarse con o sin alimentos. La hora de dosificaci?n (ma?ana o tarde) no tuvo efectos cl?nicos relevantes en la velocidad y la magnitud de absorci?n. Distribuci?n: el volumen medio de distribuci?n es aproximadamente 63 litros, indicando que tadalafilo se distribuye en los tejidos. A concentraciones terap?uticas, el 94% de tadalafilo en plasma se encuentra unido a prote?nas plasm?ticas. La uni?n a prote?nas no se ve afectada por la funci?n renal alterada. En el semen de voluntarios sanos se detect? menos del 0.0005% de la dosis administrada. Metabolismo: tadalafilo se metaboliza principalmente por la isoforma 3A4 del citocromo CYP450. El metabolito principal circulante es el metilcatecol glucur?nido. Este metabolito es al menos 13.000 veces menos selectivo que tadalafilo para la PDE5. Por consiguiente, no se espera que sea cl?nicamente activo a las concentraciones de metabolito observadas. Eliminaci?n: el aclaramiento medio de tadalafilo es de 2.5 l/h y la vida media es 17.5 horas en individuos sanos. Tadalafilo se excreta predominantemente en forma de metabolitos inactivos, principalmente en heces (aproximadamente el 61% de la dosis administrada) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 36% de la dosis). Linearidad/no-linearidad: la farmacocin?tica de tadalafilo en individuos sanos es lineal respecto al tiempo y a la dosis. Una dosis por encima de 2.5 hasta 20 mg, incrementa la exposici?n (area bajo la curva_ ABC) en proporci?n con la dosis administrada. El equilibrio estacionario se alcanza a los 5 d?as de la dosis ?nica diaria. La farmacocinítica determinada en un grupo de pacientes con disfunci?n er?ctil es similar a la farmacocinítica en individuos sin disfunción eréctil. Farmacocinítica en grupos especiales de pacientes: Ancianos: tadalafilo mostr? un aclaramiento reducido en voluntarios sanos ancianos (65 a?os o m?s), resultando en una exposición (área bajo la curva_ ABC) superior a un 25%, en comparaci?n con voluntarios sanos de edades comprendidas entre 19 y 45 a?os. Esta influencia de la edad no es clínicamente significativa y no supone un ajuste de la dosis. Insuficiencia renal: en individuos con insuficiencia renal , incluyendo aquellos que est?n recibiendo hemodi?lisis, la exposición (área bajo la curva-ABC) a tadalafilo fue superior a la observada en voluntarios sanos. No se ha estudiado tadalafilo en individuos con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina ? 30 ml/min.; (ver advertencias y precauciones especiales de empleo). Insuficiencia hep?tica: la exposici?n a tadalafilo (?rea bajo la curva-ABC) en sujetos con insuficiencia hep?tica de leve a moderada (Child-Pugh clase A y B) es comparable con la exposici?n observada en individuos sanos. En estos pacientes no se requiere ajuste de la dosis. No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia hep?tica severa (Child-Pugh clase C). Pacientes con diabetes: la exposición a tadalafilo (área bajo la curva-ABC) en pacientes con diabetes fue aproximadamente un 19% inferior al valor del ?rea bajo la curva (ABC) para individuos sanos. Esta diferencia en la exposición no requiere un ajuste de la dosis. Posología: La administración del comprimido es por vía oral. Tome el comprimido entero con un poco de agua. Puede tomar Cialis aunque haya tomado alimentos. Uso en hombres adultos: la dosis recomendada de Cialis es de 10 mg tomados antes de la actividad sexual independientemente de las comidas. En aquellos pacientes en los que 10 mg de tadalafilo no produzcan el efecto deseado, se puede administrar 20 mg. Cialis ha probado ser efectivo desde los 30 minutos hasta 36 horas luego de su administración. Los pacientes pueden iniciar la actividad sexual en diferentes momentos después de la administración para determinar su ventana de respuesta óptima. La dosis máxima recomendada es de 20 mg. Se desaconseja el uso diario de la medicación, ya que no se ha establecido la seguridad a largo plazo después de una dosificación diaria prolongada.
Uso en hombres ancianos: no se requiere ajuste de la dosis en ancianos. Las dosis recomendadas descritas en "Uso en hombres adultos" son válidas para ancianos. Uso en hombres con disfunci?n renal: la dosis recomendada es de 10 mg tomados antes de la relación sexual independientemente de las comidas. No existen datos disponibles sobre la administración de dosis superiores de tadalafilo a pacientes con disfunci?n renal. No debe utilizarse en pacientes con disfunción renal severa. (Ver Contraindicaciones, Advertencias y Precauciones especiales de empleo).
Uso en hombres con disfunción hepática: la dosis recomendada es de 10 mg tomados antes de la relación sexual independientemente de las comidas. No existen datos disponibles sobre la administración de dosis de tadalafilo superiores a 10 mg en pacientes con disfunción hepática. No debe utilizarse en pacientes con disfunción hepática severa. Uso en hombres diabéticos: no se requiere ajuste de la dosis en pacientes diabóticos. Uso en niños: Cialis no está indicado en personas menores de 18 años de edad.
Efectos Colaterales: Si se presenta alguna reacción adversa mientras está en tratamiento consulte a su médico. En estudios clínicos realizados en todo el mundo, se administró Tadalafilo a más de 5700 hombres (promedio de edad: 59 años; límites de edad: 19 a 87 años). Más de 1000 pacientes fueron tratados durante 1 años o más, y más de 1300 pacientes recibieron tratamiento por 6 meses o más. Los eventos adversos comunicados durante los estudios cl?nicos con tadalafilo fueron generalmente leves o moderados transitorios, y se atenuaron con la dosificaci?n continuada. El evento adverso m?s frecuentemente ( ? 10%) comunicado fue cefalea. Otros eventos adversos comunes ( ? 1% y ? 10%) fueron dispepsia, dolor de espalda, mialgia, congesti?n nasal, rubor y mareo. Efectos adversos poco frecuentes ( ? 0.1% y ? 1%) fueron edema palpebral, sensación descrita como dolor de ojos, y conjuntivitis (incluida la hiperemia conjuntival). Los siguientes son eventos adversos adicionales menos frecuentes (< 2%) que se informaron en ensayos cl?nicos controlados; se desconoce si existe una relaci?n causal entre estos eventos y el uso de Cialis. Esta lista excluye los efectos menores, aqu?llos que no tienen una relación plausible con el medicamento y los que son demasiado imprecisos para ser pertinentes: Organismo en general: astenia, edema facial, fatiga, dolor. Sistema cardiovascular: angina de pecho, dolor torácico, hipotensión, hipertensi?n, infarto de miocardio, hipotensi?n ortost?tica, palpitaciones, s?ncope, taquicardia. Sistema digestivo: an?lisis anormales de la funci?n hep?tica, diarrea, sequedad bucal, disfagia, esofagitis, reflujo gastroesof?gico, gastritis, niveles elevados de gama glutamil transpeptidasa (GGTP), heces blandas, n?useas, dolor abdominal superior, v?mitos. Sistema musculoesquel?tico: artralgia, dolor de cuello. Sistema nervioso: mareos, hipoestesia, insomnio, parestesia, somnolencia, v?rtigo. Sistema respiratorio: disnea, epistaxis, faringitis. Piel y ap?ndices: prurito, salpullido, sudoraci?n. Sistema urogenital: aumento de las erecciones, erecci?n espont?nea del pene. Sistema oftalmol?gico: visi?n borrosa, cambios en la visi?n de los colores y aumento de la lacrimaci?n. En todos los estudios con cualquier dosis de tadalafilo, los informes de los cambios en la visi?n de los colores fueron poco comunes (< 0.1% de los pacientes). Aunque es poco frecuente, es posible que padezca erecciones prolongadas y ocasionalmente dolorosas despu?s de tomar Cialis.? Si presenta una erecci?n que se mantiene durante m?s de 4 horas, debe ponerse en contacto inmediatamente con el m?dico. En caso de dolor de pecho durante o despu?s de mantener relaciones sexuales no debe usar nitratos sino que debe contactar inmediatamente al m?dico. Los siguientes son eventos adversos post-mercadeo reportados, muy raramente y en asociaci?n temporal, en pacientes que tomaban tadalafilo: Cardiovasculares: eventos cardiovasculares severos incluyendo infarto al miocardio, muerte card?aca s?bita, accidente cerebro-vascular, dolor tor?cico, palpitaciones y taquicardia. Muchos de los pacientes en quienes estos eventos adversos fueron reportados tuvieron factores de riesgo cardiovasculares preexistentes. Sin embargo, no es posible determinar con exactitud si estos eventos est?n directamente relacionados con dichos factores, con tadalafilo, con la actividad sexual o con la combinaci?n de estos u otros factores. Tambi?n se report? hipotensi?n (m?s com?nmente reportada cuando tadalafilo es dado a pacientes que est?n tomando agentes antihipertensivos), hipertensi?n y s?ncope. Otros eventos adversos: la siguiente lista incluye otros eventos adversos que han sido identificados durante el uso de Cialis? en la etapa de post-mercadeo. La misma no incluye eventos adversos informados por ensayos cl?nicos, que aparecen mencionados en otra parte de esta misma secci?n. Estos eventos han sido elegidos para su inclusi?n ya sea debido a su gravedad, frecuencia con que han sido reportados, ausencia de una causa alternativa clara o una combinaci?n de todos estos factores. Dado que estas reacciones fueron informadas voluntariamente por una poblaci?n de tama?o incierto, no es posible estimar con certeza su frecuencia o establecer una relaci?n causal con la exposici?n a la droga. Organismo en general: reacciones de hipersensibilidad que incluyen rash, urticaria, edema facial, s?ndrome de Stevens-Johnson y dermatitis exfoliativa. Gastrointestinales: dolor abdominal y reflujo gastroesof?gico. Oftalmol?gicos: neuropat?a ?ptica anterior isqu?mica no arter?tica (sus siglas en ingl?s, NAION), oclusi?n venosa retinal y defectos en el campo visual. Piel y tejidos subcut?neos: hiperhidrosis (sudoraci?n). Sistema urogenital: priapismo (ver Advertencias y Precauciones especiales de empleo) y erecci?n prolongada. Si se observan efectos adversos no mencionados en este prospecto, informe al m?dico o farmac?utico. Contraindicaciones: En estudios cl?nicos, tadalafilo ha incrementado el efecto hipotensor de los nitratos, lo que se piensa es debido a la combinaci?n de los efectos de tadalafilo y los nitratos sobre la v?a ?xido n?trico/guanosin monofosfato c?clico (GMPc). Por ello, tadalafilo est? contraindicado en pacientes que est?n tomando cualquier forma de nitrato org?nico. No se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad a tadalafilo o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con insuficiencia renal y/o hep?tica severa. Advertencias: Usese s?lo por indicaci?n y vigilancia m?dica. La evaluaci?n de la disfunci?n er?ctil debe incluir la determinaci?n de las causas subyacentes potenciales y la identificaci?n del tratamiento apropiado seguido de una evaluaci?n m?dica apropiada. La actividad sexual conlleva un riesgo potencial para pacientes con antecedentes de enfermedades cardiovasculares. Por ello, no se deben utilizar f?rmacos para el tratamiento de la disfunci?n er?ctil, incluyendo tadalafilo, en hombres con enfermedades card?acas para los que la actividad sexual est? desaconsejada. El m?dico debe considerar el riesgo card?aco potencial de la actividad sexual en pacientes con antecedentes de enfermedad card?aca. Los pacientes que presenten s?ntomas al inicio de la actividad sexual no deben continuar y deben reportar el episodio a su m?dico. En los ensayos cl?nicos no se incluyeron los siguientes grupos de pacientes con enfermedades cardiovasculares: pacientes que hubieran sufrido infarto de miocardio en los 90 d?as previos a su inclusi?n; pacientes con angina inestable o angina producida durante la actividad sexual, pacientes con insuficiencia card?aca correspondiente a la clase II o m?s graves de la clasificaci?n de la New York Heart Association (NYHA) en los 6 meses anteriores a su inclusi?n, pacientes con arritmias incontroladas, hipotensi?n (tensi?n arterial < 90/50 mm Hg), o hipertensi?n no controlada (> 170/100 mm Hg), pacientes que hubieran sufrido un accidente cerebrovascular en los 6 meses previos a su inclusi?n, por lo tanto, el uso de Cialis? no est? recomendado en estos grupos hasta informaci?n posterior disponible. Adem?s, no existen datos cl?nicos controlados sobre la seguridad o la eficacia de tadalafilo en los siguientes grupos: pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina ? 30 ml/min.), pacientes con insuficiencia hep?tica severa (clasificaci?n Child-Pugh clase C). En caso de prescribirse en estos grupos de pacientes debe hacerse con precauci?n. No se han estudiado la seguridad y la eficacia de la asociaci?n de tadalafilo con otros tratamientos para la disfunci?n er?ctil. Por ello, no se recomienda el uso de tales asociaciones. No se ha comunicado priapismo en ensayos cl?nicos con tadalafilo. Sin embargo, s? se ha comunicado priapismo con sildenafil, otro inhibidor PDE5. Se debe aconsejar a los pacientes que experimenten erecciones de 4 horas de duraci?n o m?s, que acudan inmediatamente al m?dico. Si el priapismo no se trata inmediatamente, puede provocar da?o en el tejido del pene y una p?rdida permanente de la potencia. Tadalafilo debe ser usado con precauci?n en pacientes con enfermedades que les puedan predisponer al priapismo (tales como anemia falciforme, mieloma m?ltiple, o leucemia), o en pacientes con deformaciones anat?micas del pene (tales como angulaci?n, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie). No se conoce si es efectivo en pacientes con lesiones en la m?dula espinal y pacientes sometidos a cirug?a p?lvica o prostatectom?a radical sin preservaci?n de fasc?culos neurovasculares. No se debe administrar Cialis? a pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorci?n de glucosa-galactosa. En un estudio cl?nico farmacol?gico, la administraci?n de tadalafilo en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaraci?n de creatinina = 31 a 50 ml/min.) result? segura pero peor tolerada, que en pacientes con fallo renal leve (aclaraci?n de creatinina = 51 a 80 ml/min.) y en pacientes sanos, al producir mayor dolor de espalda. Tadalafilo no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaraci?n de creatinina ? 30 ml/min.). En pacientes con aclaraci?n de creatinina ? 50 ml/min., Cialis? debe prescribirse con precauci?n. Se debe tener cuidado cuando se prescriba Cialis? a pacientes que est?n tomando bloqueantes alfa-adren?rgicos, como la doxazosina, dado que una administraci?n simult?nea puede conducir a una hipotensi?n sintom?tica en algunos pacientes. En un estudio de farmacolog?a cl?nica, cuando se administr? una sola dosis de 20 mg de tadalafilo a 18 voluntarios sanos que tomaban una dosis ?nica diaria de 0.4 mg de tamsulosina, un bloqueante alfa-adren?rgico selectivo, no se observaron reducciones significativas de la presi?n arterial (ver interacci?n con otros medicamentos y otras formas de interacci?n). Al igual que otros inhibidores de la PDE5, el tadalafilo tiene propiedades vasodilatadoras leves a nivel sist?mico las cuales pueden ocasionar una reducci?n transitoria de la presi?n arterial. Aunque este efecto no deber?a tener consecuencias importantes para la mayor?a de los pacientes, antes de prescribir Cialis?, los m?dicos deben considerar cuidadosamente si los pacientes que padecen una enfermedad cardiovascular subyacente podr?an verse afectados de manera adversa por dichos efectos vasodilatadores. Estudios de post-marketing han evidenciado con escasa incidencia casos de p?rdidas de la visi?n repentinas, atribuidos a neuropat?a ?ptica isqu?mica no arter?tica (NAION), condici?n en que el flujo sangu?neo al nervio ?ptico es bloqueado. Hasta el momento, no es posible determinar si los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 son la causa de las p?rdida de la visi?n o si este problema se debe a factores predisponentes del paciente, como problemas ?pticos de tipo anat?mico, edad sobre 50 a?os, diabetes, hipertensi?n, enfermedades coronarias, hiperlipidemia o tabaquismo, o una combinaci?n de ambos. Se debe advertir a aquellos pacientes que ya han experimentado un episodio de NAION en un ojo que tienen riesgo aumentado de presentar un nuevo episodio de NAION. Adem?s, se debe instruir a los pacientes solicitar atenci?n m?dica inmediata si presentan una repentina p?rdida de la visi?n en uno o en ambos ojos, debido a que puede ser un episodio de neuropat?a ?ptica isqu?mica no arter?tica y que puede ser permanente.
Precauciones: Embarazo y lactancia: el uso de tadalafilo no est? indicado en mujeres. No hubo evidencia de teratogenicidad, embriotoxicidad o fetotoxicidad en ratas o ratones a los que se les administr? hasta 1.000 mg/kg/d?a. En un estudio experimental pre y post-natal en ratas, la dosis sobre la que no se observ? ning?n efecto fue de 30 mg/kg/d?a. En ratas pre?adas el ?rea bajo la curva (ABC) del f?rmaco libre para esta dosis fue aproximadamente 18 veces el ?rea bajo la curva (ABC) correspondiente a una dosis de 20 mg en humanos. No hay estudios de tadalafilo en mujeres embarazadas. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar m?quinas: aunque en ensayos cl?nicos la frecuencia de la comunicaci?n de mareo fue similar para las 2 ramas, tadalafilo y placebo, los pacientes deben tener en cuenta c?mo reaccionan a tadalafilo, antes de conducir o utilizar m?quinas. Carcinog?nesis, mutag?nesis y alteraciones de la fertilidad: los datos precl?nicos no revelan un riesgo especial en humanos bas?ndose en los estudios convencionales de seguridad, farmacolog?a, genotoxicidad, potencial carcinog?nico y toxicidad en la reproducci?n. El tadalafilo no fue carcinog?nico en ratas o ratones que recibieron dosis diarias de hasta 400 mg/kg/d?a durante 2 a?os. El tadalafilo no fue mutag?nico en los an?lisis bacterianos de Ames in vitro ni en la prueba de mutaci?n progresiva en c?lulas de linfoma de rat?n. El tadalafilo no fue clastrog?nico en la prueba in vitro de aberraci?n cromos?mica en linfocitos humanos ni en los an?lisis in vivo de micron?cleos de rata. No se produjo disfunci?n en la fertilidad en ratas machos ni hembras. En perros a los que se administr? diariamente tadalafilo durante 6 a 12 meses, a dosis de 25 mg/kg/d?a y superiores, se produjeron alteraciones en el epitelio de los tubos semin?feros que supuso una disminuci?n de la espermatog?nesis en algunos perros. Sin embargo, en un estudio en 103 hombres que recibieron 10 mg diarios de tadalafilo durante 6 meses, no se produjo un efecto cl?nico relevante sobre la concentraci?n de esperma, cantidad de esperma, motilidad o morfolog?a. La administraci?n diaria de 10 mg de tadalafilo a hombres durante 6 meses, no tuvo efecto significativo en los niveles s?ricos de testosterona total, testosterona libre, hormona luteinizante u hormona fol?culo-estimulante, en comparaci?n con placebo.
Interacciones Medicamentosas: Informe a su médico de todos los medicamentos que se est?n usando, incluyendo aquellos que usted ha adquirido sin receta. Muchos de los estudios de interacci?n se realizaron con 10 y/o 20 mg de tadalafilo como se indica a continuaci?n. Respecto a aquellos estudios de interacci?n en los que s?lo se emplearon 10 mg de tadalafilo, no se pueden excluir completamente interacciones cl?nicamente relevantes con dosis superiores.
Efectos de otros f?rmacos sobre tadalafilo: tadalafilo se metaboliza principalmente v?a citocromo CYP3A4. El ketoconazol (400 mg al d?a), un inhibidor selectivo del citocromo CYP3A4, aument? la exposici?n a 1 sola dosis de tadalafilo (?rea bajo la curva-ABC) en 312% y la Cm?x en 22% y el ketoconazol (200 mg al d?a) aument? la exposici?n a una sola dosis de tadalafilo (?rea bajo la curva-ABC) en 107% y la Cm?x en 15%, en comparaci?n con los valores obtenidos de tadalafilo solo. La administraci?n de rifampicina (600 mg al d?a), un inductor del CYP3A4, redujo la exposici?n (?rea bajo la curva-ABC) a una sola dosis de tadalafilo en 88% y la Cm?x en 46%, en comparaci?n con los valores obtenidos con tadalafilo solo. Se espera que la administraci?n concomitante con otros inductores del CYP3A4, tales como carbamacepina, fenito?na y fenobarbital, disminuya las concentraciones plasm?ticas de tadalafilo. El ritonavir (200 mg 2 veces al d?a), un inhibidor de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6, aument? la exposici?n a una sola dosis de tadalafilo (?rea bajo la curva-ABC) en 124% sin producir cambio alguno en la Cm?x. Aunque no se han estudiado interacciones espec?ficas, otros inhibidores de las proteasas de VIH, como saquinavir, y otros inhibidores del CYP3A4, como eritromicina en itraconazol, probablemente tambi?n aumentan la exposici?n al tadafilo. La administraci?n simult?nea de anti?cidos (hidr?xido de magnesio/hidr?xido de aluminio) y tadalafilo disminuy? la velocidad de absorci?n aparente de tadalafilo sin alterar la exposici?n (?rea bajo la curva-ABC) a tadalafilo. El aumento del pH g?strico despu?s de la administraci?n de nizatidina, un antagonista H2, no tuvo un efecto significativo en la farmacocin?tica de tadalafilo. Efectos de tadalafilo sobre otros f?rmacos: no se espera que tadalafilo produzca una inhibici?n o inducci?n cl?nicamente significativa del aclaramiento de medicamentos metabolizados por las isoformas del citocromo CYP450. Los estudios han confirmado que tadalafilo no inhibe o induce las isoformas del citocromo CYP450, incluyendo CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 y CYP2C19. En ensayos cl?nicos, tadalafilo ha presentado un incremento en el efecto hipotensor de los nitratos. Por ello, est? contraindicada la administraci?n de Cialis? a pacientes que est?n tomando cualquier forma de nitrato org?nico (ver Contraindicaciones). El tadalafilo tiene propiedades vasodilatadoras sist?micas y puede aumentar el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos. Adicionalmente, en pacientes que toman m?ltiples agentes antihipertensivos y cuya hipertensi?n no est? bien controlada, se observaron grandes reducciones de la presi?n arterial. En la vasta mayor?a de los pacientes, estas reducciones no estuvieron asociadas con s?ntomas hipotensivos. Un apropiado consejo cl?nico debe ser proporcionado a los pacientes cuando ?stos son tratados con antihipertensivos y Cialis.? En estudios cl?nicos farmacol?gicos, se examin? el potencial de tadalafilo para aumentar el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos. Se estudiaron la mayor?a de las clases de antihipertensivos, incluyendo bloqueantes de los canales de calcio (amlodipina), inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA, como enalapril), bloqueantes del receptor beta-adren?rgico (metoprolol), diur?ticos tiaz?dicos (bendrofluazida), y bloqueantes del receptor de la angiotensina II (diferentes tipos y dosis, solos o en combinaci?n con tiazidas, bloqueantes de los canales de calcio, beta-bloqueantes y/o alfa-bloqueantes). No existi? interacci?n cl?nicamente significativa de tadalafilo con ninguna de estas clases (ni a dosis de 10 mg ni para los estudios con bloqueantes del receptor de angiotensina II y amlodipina en los que se administr? a dosis de 20 mg). Análisis de los datos de ensayos cl?nicos en fase 3 mostraron que no exist?an diferencias en los acontecimientos adversos en pacientes que tomaron tadalafilo con o sin medicamentos antihipertensivos. No se evidenciaron efectos cl?nicamente significativos de tadalafilo sobre las variaciones de la presi?n sangu?nea inducidas por tamsulosina, un agente bloqueante del receptor alfa-adren?rgico. Sin embargo se deber?a informar de forma apropiada a los pacientes respecto a la posible disminuci?n de la presi?n sangu?nea cuando reciben un tratamiento con medicaci?n antihipertensiva. Cuando se administró tadalafilo a sujetos sanos que tomaban doxazosina (8 mg al d?a), un bloqueante alfa-adren?rgico, se observó un aumento significativo del efecto hipotensor de la doxazosina. El número de pacientes con disminuciones clínicamente significativas en su presi?n arterial de pie fue mayor para la combinaci?n. Algunos pacientes experimentaron vértigo. No hubo casos de s?ncope. Dosis menores de doxazosin no han sido estudiadas. El tadalafilo no afectó las concentraciones plasm?ticas de alcohol y el alcohol tampoco afectó las concentraciones plasmáticas de tadalafilo. A altas dosis de alcohol (0.7 g/kg), la adición de tadalafilo no indujo disminuciones estad?sticamente significativas en la media de la presi?n arterial. Algunos sujetos refirieron síncope postural e hipotensión ortost?tica. La hipotensi?n no fue observada cuando el tadalafilo fue administrado con dosis menores de alcohol (0.6 g/kg) y el s?ncope ocurri? con una frecuencia similar a la observada con el alcohol solo. El tadalafilo no tuvo un efecto cl?nico significativo sobre la exposici?n (?rea bajo la curva-ABC) a la S-warfarina o R-warfarina (sustrato del citocromo CYP2C9), ni sobre los cambios en el tiempo de protrombina inducido por warfarina. El tadalafilo no potenció el aumento del tiempo de hemorragia causado por ácido acetilsalicílico. Tadalafilo no tuvo un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética o la farmacodinámica de teofilina, sustrato del citocromo CYP1A2. Se ha evidenciado que tadalafilo produce un aumento en la biodisponibilidad del etinilestradiol oral; un incremento similar debe esperarse con la administración oral de terbutalina, aunque las consecuencias clínicas son inciertas. No se han realizado estudios de interacción específicos con fármacos antidiabéticos.
Sobredosificación:
Se administraron dosis únicas de hasta 500 mg a voluntarios sanos, y dosis diarias múltiples de hasta 100 mg a pacientes. Los acontecimientos adversos fueron similares a los observados con dosis más bajas. En caso de sobredosificación, se deben tomar medidas habituales de soporte. La hemodiálisis no contribuye en gran medida a la eliminación del tadalafilo.
Conservación de CIALIS:
Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura ambiente inferior a 25 º C. Mantener los comprimidos en el envase original. No usar una vez superada la fecha de caducidad que figura en el envase. Presentaciones: Envases conteniendo 1, 2 y 4 comprimidos recubiertos de 20 mg.
